一种2-氟腺嘌呤合成方法

2-氟腺嘌呤是一种重要的医药中间体，广泛应用于抗病毒核苷药物氟达拉滨、磷酸氟达拉滨、2-氟腺苷及其他核苷类药物的合成，国内外需求量巨大。其传统的合成方法都是以易爆炸的重氮化反应为关键步骤。本发明公开了一种2-氟腺嘌呤合成方法。以廉价的6-氯嘌呤为原料，对9位NH进行四氢吡喃基保护，然后和三氟甲磺酸酐反应，在2位引入硝基，继而和NH4F反应，将硝基转化为氟原子的同时，脱除四氢吡喃基，最后在被氨气饱和的甲醇溶液中，将6位氯原子转化为氨基，得到2-氟腺嘌呤，总收率58%。本方法原料廉价易得，避免使用价格昂贵和有毒有害的试剂，避免使用危险性和腐蚀性的操作步骤，且反应规模扩大到200 g规模时，收率无明显下降。本发明申请为2-氟腺嘌呤的合成提供了一条新的合成途径，具有潜在的应用前景。